Pure Acetone @pureacetone@qoto.org

Кофеин: Органическая химия и нейропсихофармакология
https://orwellboxxx4.blogspot.com/2025/03/137.html

**Кофеин: Органическая химия и нейропсихофармакология**
**Введение**
Кофеин (*1,3,7-триметилксантин*) – один из самых широко потребляемых психостимуляторов в мире. Этот алкалоид, относящийся к классу метилксантинов, обладает сложной органической структурой и уникальными фармакологическими свойствами. Он активно воздействует на центральную нервную систему, блокируя аденозиновые рецепторы и повышая уровень нейротрансмиттеров, таких как дофамин и норадреналин.
В данной статье рассматриваются химические аспекты кофеина, его реакционная способность, биосинтез, фармакокинетика, а также современные исследования, направленные на создание производных с улучшенными свойствами.

Кофеин (1,3,7-триметилксантин) — это алкалоид пуринового ряда, обладающий выраженным стимулирующим воздействием на центральную нервную систему. Он широко содержится в кофе, чае, какао, гуаране, мате и некоторых других растениях.
**Биологические свойства кофеина**
**Стимуляция ЦНС** – блокирует аденозиновые рецепторы в головном мозге, снижая утомляемость и повышая бодрствование.
**Ускорение метаболизма** – способствует термогенезу и липолизу, что увеличивает энергетические затраты.
**Повышение физической выносливости** – улучшает использование жирных кислот в качестве источника энергии.
**Воздействие на сердце и сосуды**:
В малых дозах – умеренно расширяет сосуды и повышает тонус миокарда.
В больших дозах – может вызывать тахикардию и аритмию.
**Диуретический эффект** – усиливает выведение воды и натрия, но при адаптации организма этот эффект ослабевает.
**Психоактивное влияние** – может вызывать лёгкую эйфорию, улучшать когнитивные функции, но при регулярном употреблении развивается толерантность.
**Химические свойства кофеина**
**Растворимость** – хорошо растворим в горячей воде и органических растворителях, плохо растворим в холодной воде.
**Слабощелочные свойства** – взаимодействует с кислотами, образуя соли.
**Термостабильность** – разлагается при температурах выше 235–238°C.
**Окисление** – под действием сильных окислителей (например, азотной кислоты) может разлагаться до мочевой кислоты и других соединений.
Кофеин — одно из самых исследованных психоактивных веществ, обладающее как полезными, так и потенциально вредными свойствами при злоупотреблении. 🚀
**Нейропсихофармакокинетика кофеина**
Кофеин — это психоактивное вещество с хорошо изученной фармакокинетикой и воздействием на центральную нервную систему. Он обладает высокой биодоступностью, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и влияет на нейротрансмиттерные системы.

**Фармакокинетика кофеина**
**Всасывание

**
Быстро всасывается в желудке и тонком кишечнике, достигая пика концентрации в крови через **30–60 минут** после приёма.
Биодоступность **почти 100%**, так как кофеин хорошо растворяется в воде и липидах.
**Распределение

**
Легко проникает через **гематоэнцефалический барьер**, распространяясь по всему организму.
Объём распределения — **0,6–0,8 л/кг**.
Проходит через **плаценту** и содержится в грудном молоке.
**Метаболизм

**
Основной метаболизм происходит в **печени** (система цитохрома P450, изофермент CYP1A2).
Основные метаболиты:
**Параксантин (84%)** – стимулирует липолиз, увеличивает уровень жирных кислот в плазме.
**Теобромин (12%)** – расширяет сосуды, умеренно влияет на ЦНС.
**Теофиллин (4%)** – расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, используется в терапии астмы.
**Выведение

**
Период полувыведения (T₁/₂) у взрослого человека составляет **3–6 часов**, но варьируется в зависимости от индивидуальных факторов:
У **курильщиков** – уменьшается (ускоренный метаболизм).
У **беременных** – увеличивается (до 10–12 часов).
У **новорождённых** – может достигать **30–100 часов** (незрелые ферментные системы).
Выводится с мочой в виде метаболитов, только **1–2% кофеина** экскретируется в неизменённом виде.

**Нейропсихофармакодинамика кофеина**
🔹 **Основной механизм действия** – **антагонизм аденозиновых рецепторов (A₁ и A₂A)** в головном мозге:
**Аденозин** – нейромодулятор, вызывающий сонливость и снижение нейрональной активности.
**Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы**, что ведёт к увеличению активности возбуждающих нейротрансмиттеров (дофамина, норадреналина, глутамата).
🔹 **Дополнительные механизмы:**
Повышает высвобождение **дофамина** – улучшает настроение, мотивацию, внимание.
Стимулирует **норадреналиновую систему** – увеличивает бодрствование, частоту сердечных сокращений.
Может повышать уровень **серотонина** – влияет на когнитивные функции и настроение.
В высоких дозах **ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ)**, что приводит к увеличению внутриклеточного **цАМФ** – эффект, схожий с действием адреналина.

**Эффекты кофеина на ЦНС**
✅ **Когнитивные и поведенческие:**
Улучшение концентрации и внимания.
Уменьшение ощущения усталости.
Повышение скорости реакций и рабочей памяти.
✅ **Эмоциональные:**
Лёгкий стимулятор настроения, но в высоких дозах может вызывать тревожность.
✅ **Физические:**
Увеличение выносливости и физической активности.
Повышение температуры тела за счёт термогенеза.
❌ **Побочные эффекты (при высоких дозах):**
Тревожность, бессонница, тахикардия.
Временная гипертензия.
Раздражительность и нервозность.

**Зависимость и толерантность**
Регулярное употребление приводит к **адаптации аденозиновых рецепторов**, что снижает эффект кофеина.
Резкое прекращение вызывает **синдром отмены**: головные боли, усталость, раздражительность.

**Вывод**
Кофеин — мощный психостимулятор, действующий через блокировку аденозиновых рецепторов и активацию дофаминовых и норадреналиновых систем. Он быстро всасывается, метаболизируется в печени и влияет на когнитивные функции, настроение и физическую активность. Однако при злоупотреблении возможны нежелательные последствия, включая зависимость и негативные сердечно-сосудистые эффекты. 🚀
**Библиография (источники по теме нейропсихофармакокинетики кофеина)**
**Книги и монографии**
**Juliano, L. M., & Griffiths, R. R.** (2004). *A critical review of caffeine withdrawal: Empirical validation of symptoms and signs, incidence, severity, and associated features.* Psychopharmacology, 176(1), 1–29.
**Fredholm, B. B., Bättig, K., Holmén, J., Nehlig, A., & Zvartau, E. E.** (1999). *Actions of caffeine in the brain with special reference to factors that contribute to its widespread use.* Pharmacological Reviews, 51(1), 83–133.
**Nehlig, A.** (2016). *Interindividual Differences in Caffeine Metabolism and Factors Driving Caffeine Consumption.* Pharmacological Reviews, 68(2), 857–892.
**Rogers, P. J., Heatherley, S. V., Mullings, E. L., & Smith, J. E.** (2013). *Caffeine, mood, and performance: A selective review.* In Nutrition and Mental Performance, 157–185.
**Статьи в рецензируемых журналах**
**Kaplan, G. B., Greenblatt, D. J., & Ehrenberg, B. L.** (1997). *Dose-dependent pharmacokinetics and psychostimulant effects of caffeine in humans.* The Journal of Clinical Pharmacology, 37(8), 693–703.
**Fisone, G., Borgkvist, A., & Usiello, A.** (2004). *Caffeine as a psychomotor stimulant: Mechanism of action.* Cellular and Molecular Life Sciences, 61(7–8), 857–872.
**Temple, J. L., Bernard, C., Lipshultz, S. E., Czachowski, C. L., West, S. G., & Mestre, M. A.** (2017). *The Safety of Ingested Caffeine: A Comprehensive Review.* Frontiers in Psychiatry, 8, 80.
**Обзорные работы и справочники**
**Smith, A.** (2002). *Effects of caffeine on human behavior.* Food and Chemical Toxicology, 40(9), 1243–1255.
**Nehlig, A., Daval, J. L., & Debry, G.** (1992). *Caffeine and the central nervous system: Mechanisms of action, biochemical, metabolic, and psychostimulant effects.* Brain Research Reviews, 17(2), 139–170.
**Mumford, G. K., Evans, S. M., Kaminski, B. J., Preston, K. L., & Griffiths, R. R.** (1994). *Discriminative stimulus and subjective effects of caffeine in humans: Dependence potential.* Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 270(1), 42–53.
Эти источники содержат научные данные о фармакокинетике, фармакодинамике, механизмах действия и влиянии кофеина на центральную нервную систему. Если тебе нужны конкретные детали или дополнительные источники, могу уточнить! 🚀
**Органическая химия кофеина: исследования и основные аспекты**
Кофеин (*1,3,7-триметилксантин*) – это алкалоид пуринового ряда, относящийся к метилксантиновым производным. Он широко изучается в органической химии, фармакологии и медицине из-за его стимулирующего действия на центральную нервную систему.

**1. Химическая структура и свойства кофеина**
**1.1. Химическая формула и строение**
**Молекулярная формула**: C₈H₁₀N₄O₂
**Структура**: Производное пурина с тремя метильными группами, прикреплёнными к атомам азота в положении 1, 3 и 7.
**Полярность**: Слабо полярное соединение, хорошо растворимое в органических растворителях, умеренно – в воде.
**1.2. Основные физико-химические свойства**
**Температура плавления**: ~ 238–240°C
**Растворимость**:
В воде: 2 г/100 мл (при 25°C)
В органических растворителях: хорошо растворяется в этаноле, хлороформе, ДМСО
**pKa**: ~ 10.4 (слабокислотные свойства)

**2. Методы синтеза кофеина**
Кофеин может быть получен как из природных источников (экстракция из кофейных зёрен, чая, гуараны), так и синтетическим путём.
**2.1. Биосинтез в растениях**
В природе кофеин синтезируется из пуриновых предшественников, таких как аденозинмонофосфат (AMP) и ксантозин.
Основные этапы:
Дезаминирование ксантозина → Теобромин
Метилирование с участием S-аденозилметионина (SAM) → Кофеин
**2.2. Лабораторный синтез**
**Метод Вайца**: Метилирование теобромина с помощью метилйодида в присутствии основания.
**Каталитический синтез**: Использование металлокомплексов для селективного метилирования ксантина.
**Синтез из мочевой кислоты**: Декарбоксилирование и метилирование производных мочевой кислоты.

**3. Реакционная способность кофеина**
**3.1. Основные типы реакций**
**Метилирование и деметилирование** – обратимые процессы в метаболизме.
**Гидролиз** – расщепление метильных групп при экстремальных условиях.
**Окисление** – может подвергаться окислению до параксантина.
**Комплексообразование** – образует устойчивые комплексы с ионами металлов (Cu²⁺, Fe³⁺).

**4. Фармакокинетика кофеина**
**4.1. Всасывание и метаболизм**
Быстро всасывается из ЖКТ, пиковая концентрация в плазме – через 30–60 минут.
**Основной метаболизм** – в печени через систему цитохрома P450 (изофермент CYP1A2).
**Метаболиты**:
Параксантин (~84%) – стимулирует липолиз.
Теобромин (~12%) – расширяет сосуды.
Теофиллин (~4%) – бронхолитическое действие.
**4.2. Выведение**
Период полувыведения (t₁/₂) – 3–5 часов (зависит от генетики и состояния печени).
Экскреция через почки в виде метаболитов (~95%), незначительное количество в неизменённой форме.

**5. Современные исследования и применение**
**5.1. Влияние на центральную нервную систему**
Конкурентный антагонист аденозиновых рецепторов A₁ и A₂A → повышение уровня дофамина и норадреналина.
Повышение когнитивных функций, внимания, снижение усталости.
**5.2. Медицинские и фармакологические исследования**
Разработка новых производных кофеина с усиленной нейропротекторной активностью.
Использование кофеина в лечении паркинсонизма и других нейродегенеративных заболеваний.
**5.3. Химическая модификация кофеина**
**Фторированные аналоги** – для увеличения липофильности и проникновения через ГЭБ.
**Соединения кофеина с органическими кислотами** – для повышения растворимости и биодоступности.

**6. Заключение**
Кофеин – это одно из наиболее изученных органических соединений, обладающее уникальной структурой и биологической активностью. Его органическая химия продолжает оставаться актуальной областью исследований, особенно в контексте медицинского применения и модификации структуры для создания новых фармакологических соединений. 🚀
#ОрганическаяХимия #Кофеин #Фармакология #Нейропсихофармакология #Алкалоиды #Метилксантины #ХимияЖизни #Фармакокинетика #Нейростимуляторы #Биохимия #ЦНС #Адренергика #ХимияМозга #Катализ #Метаболизм #Нейронаука #Фармакодинамика #Стимуляторы #Энергетики #Наука #Биотехнологии #Медицина #АнтагонистыАденозина #КофеинФармакология #Нейропротекторы

https://www.tapbit.com/auth/PNHQGSK

Chirp — это инновационное приложение, которое позволяет передавать и получать данные через звук, используя кодирование текста в аудиочастоты. Эти частоты воспроизводятся динамиками и воспринимаются микрофоном.

Ключевые функции приложения включают визуализацию частот в реальном времени, возможность передачи сообщений через звук и декодирование полученного сигнала обратно в текст с использованием маркеров.
Это демонстрационная версия, разработанная с использованием React, TypeScript, Vite и Web Audio API.
https://github.com/solst-ice/chirp

Выпуск дистрибутива Proxmox Mail Gateway 8.2
Компания Proxmox, известная разработкой дистрибутива Proxmox Virtual Environment для развертывания инфраструктур виртуальных серверов, представила релиз дистрибутива Proxmox Mail Gateway 8.2, который преподносится как готовое решение для быстрого создания системы контроля за почтовым трафиком и защиты внутреннего почтового сервера.

Установочный ISO-образ доступен для свободной загрузки. Специфичные для дистрибутива компоненты открыты под лицензией AGPLv3. Для установки обновлений доступен как платный репозиторий Enterprise, так и два бесплатных репозитория, которые отличаются уровнем стабилизации обновлений. Системная часть дистрибутива базируется на пакетной базе Debian. Возможна установка компонентов Proxmox Mail Gateway поверх уже работающих серверов на базе Debian.

Proxmox Mail Gateway функционирует как прокси-сервер, выступающий в роли шлюза между внешней сетью и внутренним почтовым сервером на базе MS Exchange, Lotus Domino или Postfix. Имеется возможность управления всеми входящими и исходящими потоками почтовой переписки. Все логи переписки разбираются и доступны для анализа через web-интерфейс. Предоставляются как графики для оценки общей динамики, так и различные отчёты и формы для получения информации о конкретных письмах и статусе доставки. Поддерживается создание кластерных конфигураций для обеспечения высокой доступности (ведение синхронизированного резервного сервера, данные синхронизируются через SSH-туннель) или балансировки нагрузки.

Предоставляется полный набор средств для обеспечения защиты, фильтрации спама, фишинга и вирусов. Для блокирования вредоносных вложений применяется ClamAV и база Google Safe Browsing, а против спама предлагается комплекс мер на основе SpamAssassin, включающий поддержку обратной проверки отправителя, SPF, DNSBL, серые списки, систему байесовской классификации и блокировку по базе спамерских URI. Для легитимной корреспонденции предоставляется гибкая система фильтров, позволяющих определять правила обработки почты в зависимости от домена, получателя/отправителя, времени получения и типа содержимого.

Основные новшества:

Осуществлена синхронизация с пакетной базой Debian 12.9. Ядро Linux обновлено до выпуска 6.8 (опционально доступны пакеты с ядром 6.11). Реализация файловой системы ZFS обновлена до OpenZFS 2.2.7.
Обновлены версии системы фильтрации спама SpamAssassin 4.0.1, антивирусного пакета ClamAV 1.0.7 и СУБД PostgreSQL 15.11.
Система правил расширена возможностями для классификации метаданных в email. Добавлена опция для анализа только основных заголовков письма, без учёта заголовков в mail-part вложениях (например, чтобы не учитывать заголовки перенаправленного письма). Добавлена опция для обработки типов вложенных файлов на основе их сигнатур, а не значений, указанных в заголовке Content-Type или расширений файлов.
Реализована возможность подключения к управляющему интерфейсу, используя единую точку входа (SSO, Single-Sign-On) на базе OpenID Connect (OIDC).
Включено формирование подписей DKIM для email, генерируемых в Proxmox Mail Gateway.
Добавлена утилита для формирования установочного iso-образа, позволяющего инсталлировать Proxmox Mail Gateway в автоматическом режиме. Файл с настройками и параметрами для автоматической установки может размещаться на отдельном USB-накопителе или поставляться в составе ISO-образа.
https://www.proxmox.com/en/downloads

Фьючерсная сделка на $200 млн – инсайд или невероятное совпадение?
Предисловие:
Рынок криптовалют снова доказал, что деньги делают не только технологии, но и информация. Прямо перед ключевым заявлением Дональда Трампа о создании криптовалютного резерва США неизвестный инвестор открыл экстремально рискованные лонги на Ethereum и Bitcoin с 50x плечом. Эта сделка принесла сотни миллионов долларов прибыли, но была ли она результатом холодного расчета или утечки инсайда?
Почему эта статья?
Мы видим аномальные движения капитала, совпадающие с политическими событиями. Это может указывать на инсайдерскую торговлю или на новый тренд в крипторынке, где политические связи стали важнее технического анализа.
Для кого она?
Инвесторы и трейдеры – чтобы понимать, какие факторы могут двигать рынок.
Крипто-аналитики – чтобы выявлять схемы крупного капитала.
Журналисты и исследователи – чтобы изучить возможный инсайд и его влияние.
Хэштеги:
#Крипто #Инсайд #Трамп #Биткоин #Ethereum #Фьючерсы #Манипуляции #Политика
Библиография:
Источник данных о фьючерсных сделках – [вставить ссылку на биржевые отчеты]
Новость о заявлении Трампа – [ссылка на СМИ]
Анализ инсайдерских схем на крипторынке – [ссылка на исследование]
Что дальше?
Если это действительно был инсайд, значит, политика и крипта теперь связаны теснее, чем когда-либо. А это значит, что рынку придется адаптироваться к новой реальности, где крупные игроки выигрывают не только на технологиях, но и на информации.
Это выглядит как идеальный случай инсайдерской торговли, но доказать такое крайне сложно.
Ключевые моменты:
50x плечо – безумный риск. Обычные крупные игроки так не заходят – даже если они уверены в росте.
Вход перед заявлением Трампа – значит, либо инсайд, либо невероятное везение.
Фьючерсный рынок дал эффект домино – после этого лонга другие трейдеры начали заходить, усиливая памп.
Возможные объяснения:
Кто-то знал заранее → Инсайдерская торговля через прокси-аккаунты.
Алгоритмы зафиксировали утечку информации → HFT-боты, которые следят за изменением ликвидности и ставками.
Чистая спекуляция → Но тогда почему такое сумасшедшее плечо?
Как это повлияет на рынок?
Если подобное повторится, регуляторы могут начать расследование, а это новый виток давления на крипту в США. Вопрос в том, кто именно сделал ставку и кому она выгодна.
Вопрос: Какие еще странные движения были перед этим? Это был разовый памп или часть чего-то большего?
### **Послесловие:**
Эта сделка – еще одно доказательство того, что криптовалютный рынок **давно вышел за рамки чистой спекуляции** и превратился в арену **геополитических игр**. Если раньше на движение цены влияли лишь технические факторы и настроение инвесторов, то теперь **ключевые фигуры в мировой политике могут создавать тренды одним заявлением**.
Крупные игроки, похоже, уже адаптировались к новой реальности, где **информация стоит дороже капитала**. Это поднимает два главных вопроса:
**Является ли крипторынок действительно свободным?**
**Насколько прозрачны движения капитала крупнейших участников?**
Если такие случаи станут нормой, **трейдерам придется учитывать не только технический анализ, но и политические связи крупнейших инвесторов**.
---
### **Прецеденты:**
**Tesla и биткоин (2021)** – Маск объявил о покупке BTC на $1,5 млрд, после чего цена выросла на 20%. Вопросы об инсайде так и остались без ответа.
**CFTC против BitMEX (2020)** – Разбирательство по обвинению в незаконных операциях с деривативами показало, как манипуляции внутри платформ могут влиять на рынок.
**FOMC и фондовые рынки (десятилетиями)** – Перед публикацией протоколов ФРС замечались аномальные объемы торгов.
**Binance и расследование SEC (2023)** – Утечки о возможных санкциях против Binance приводили к массовым выходам капитала за **часы до официальных заявлений**.
**Что дальше?**
Если политика и крипта теперь связаны неразрывно, то **кто станет следующим "китом", влияющим на рынок?**

Bastyon
https://pocketnet.app/post?s=f5f232f5ee5017c7ca04d78b00888ffc8d944aed26aee1a5dd363444d08472f8